Tildipirosine

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CAS:328898-40-4

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Tildipirosine

Tildipirosin hè un novu tipu d'antibioticu macrolide di anellu semi-sinteticu di 16 membri per l'animali, chì hè un derivativu di tilosina.

Azzione farmacologica

L'effettu antibacterial di Tildipirosin hè simile à quellu di a tilosina, è hà un forte effettu inhibitore nantu à i batteri Gram-positivi è certi batteri Gram-negativi.U mecanismu antibacterial di Tildipirosin hè u listessu cum'è quellu di i macrolidi.Puderà cumminà cù a subunità 50S di u ribosoma di i batteri sensibili per inibisce a sintesi di e catene di peptidi di riboproteina, affettendu cusì a sintesi di e proteine ​​​​batteriche.L'interazzione di i dui cumpunenti di piperidine unicu à Tildipirosin differenzia u miccanisimu di l'azzione di sta droga da a tilosina è a tilmicosin, induve 20-piperidine hè diretta in u lumen per interferiscenu cù a crescita di peptidi nascenti.

Perchè a tediroxina hà 3 gruppi amminichi basi, pò formate diverse forme di carica in diverse cundizioni di pH.A quantità di carica hè un fattore chjave per distrughje a solubilità di i lipidi bacteriali è penetrà a membrana esterna di i batteri Gram-negativi, cusì l'attività bacteriostatica di Tildipirosin in vitro hè assai affettata da u pH.In cundizioni acidi, u gruppu amminicu hè protonatu, risultatu in una diminuzione di l'attività antibacteriale di tediroxine, mentre chì in cundizioni alkaline, hà una attività antibacteriale più forte.

I macrolidi inibiscenu a secrezione di citochine proinflamatorii, l'attività di fosfolipasi è a liberazione di leucotriene, è anu effetti antiinflamatori in macrophages è neutrophils.Tediroxine riduce i mediatori inflammatorii pruduciuti durante certi risposti inflammatorii o di stress.

Spettru antibacterial

Tildipirosin hè efficace contr'à i batteri patogeni chì causanu malatie respiratorii in i porchi è i bovini (cum'è Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) L'attività antibatterica di tilmicosin era più alta di 2-32 volte di tilmicosin. , è l'attività antibacteriana contr'à Escherichia coli intestinali era megliu cà a tilosina è a tilmicosina.Hè ancu sensibule à certi ceppi di mycoplasma, spirochetes, brucella, etc. I studii anu dimustratu chì a tediroxine hà un effettu bacteriostaticu più forte nantu à Haemophilus parasuis è Bordetella bronchiseptica cà florfenicol, ma effettu bacteriostaticu debbuli nantu à Actinobacillus pleuropneumoniae è Pasteurella multocida.Tildipirosin hè battericida per certi batteri (cum'è Haemophilus parasuis è Actinobacillus pleuropneumoniae), mentre chì hè principalmente bacteriostaticu per certi batteri (cum'è Pasteurella multocida).Per i batteri intestinali, cù a diminuzione di u valore di pH (da 7,3 à 6,7), u MIC di Tildipirosin hà aumentatu, per esempiu, u MIC di Tildipirosin contru Salmonella Enteritidis è Escherichia coli pò aumentà da 2 ~ 8ug / m à 64 ~ 256ug / mL .Dunque, l'effettu di i cambiamenti di pH in vivo deve esse cunsideratu quandu si cunduce u test antibacterial in vivo di Tildipirosin.Inoltre, u MIC di Tildipirosin contru i ceppi tipici di Pasteurella multocida era 0.5ug/mL in serum, chì era 0.25 volte più bassu di quellu in vitro, chì pò esse ligatu à l'effettu serum.

Enterococcus-Streptococcus in vacche di latti hè assai resistente à a tediroxina.La tildipirosine è insensibile a Pasteurella multocida e Mannheimia haemolyticus portatori di geni mutanti.Inoltre, i ceppi geneticamente mutati di M. bovis sò resistenti à l'antibiotici macrolidi cumpresi Tildipirosin.Certi ceppi di Haemophilus parasuis sò ancu stati trovati per esse naturali resistenti à tediroxina.Mycoplasma bovis pò acquistà rapidamente resistenza à Tildipirosin, ma per via di a crescita lenta di Mycoplasma, a prova di susceptibilità à a droga in vitro pò ritardà u trattamentu.I studii anu dimustratu chì u duminiu II (nucleotide 748) è u duminiu V (Mutazioni in nucleotides 2059 è 2060) sò assuciati cù una resistenza aumentata à i macrolidi.Per quessa, a suscettibilità di M. bovis à droghe macrolide pò esse rapidamente ottenuta da teste molekulari di sta mutazione.

Tiamulin-Idrogenu-Fumarate1

Cuntinutu

≥ 98%

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    Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, hè statu stabilitu in u 2002, situatu in a cità di Shijiazhuang, a pruvincia di Hebei, in Cina, vicinu à a capitale Beijing.Hè una grande impresa di droghe veterinarie certificata GMP, cù R&D, produzzione è vendita di API veterinari, preparazione, mangimi premixati è additivi alimentari.Cum'è Centru Tecnicu Pruvinciale, Veyong hà stabilitu un sistema di R&D innovatu per a nova droga veterinaria, è hè l'impresa veterinaria basata in l'innuvazione tecnologica cunnisciuta naziunale, ci sò 65 prufessiunali tecnichi.Veyong hà duie basi di produzzione: Shijiazhuang è Ordos, di quale a basa di Shijiazhuang copre una superficie di 78.706 m2, cù 13 prudutti API cumpresi Ivermectin, Eprinomectin, Tiamulin Fumarate, Oxytetracycline hydrochloride ects, è 11 linee di pruduzzione di preparazione cumpresi iniezione di polveri, suluzione orale. , premix, bolus, pesticidi è disinfettanti, ects.Veyong furnisce API, più di 100 preparazioni di propria etichetta, è serviziu OEM è ODM.

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    Veyong attribuisce una grande impurtanza à a gestione di u sistema EHS (Ambiente, Salute è Sicurezza), è hà ottenutu i certificati ISO14001 è OHSAS18001.Veyong hè stata listata in l'imprese industriali emergenti strategichi in a pruvincia di Hebei è pò assicurà u supply continuu di prudutti.

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